Кьюлипта, таблетки 60мг 28шт

Фармако-терапевтическая группа: Анальгетики; противомигренозные препараты; антагонисты CGRP (пептид, кодируемый геном кальцитонина)
Фармакологическое действие
Низкомолекулярный селективный антагонист рецепторов кальцитонин-ген-связанного пептида (CGRP) для перорального применения, который блокирует связывание CGRP с рецептором и подавляет функцию рецептора CGRP. CGRP – это нейропептид, связанный с патофизиологией мигрени. В тригеминоваскулярной системе CGRP модулирует передачу ноцицептивных сигналов и воспаление, а также обладает вазодилатирующим эффектом.

В дозе, в 5 раз превышающей максимальную рекомендуемую суточную дозу, атогепант не удлиняет интервал QT до клинически значимой степени.

Фармакокинетика
После приема внутрь атогепант быстро всасывается, его концентрация в плазме крови превышает 14 нмоль/л (90% эффективная концентрация (EC90) на модели вазодилатации сосудов кожи, вызванной капсаицином) в среднем через 0.5 ч, а медиана времени достижения Cmax находится в диапазоне от 1 до 2 ч. Связывание атогепанта с белками плазмы крови не зависело от концентрации в диапазоне от 0.1 до 10 мкмоль/л; несвязанная фракция атогепанта в плазме крови человека составляла около 4.7%. Средний кажущийся Vd атогепанта после перорального применения составляет около 292 л.

Атогепант в основном выводится путем метаболизма, преимущественно при участии CYP3A4. Неизмененный атогепант и его конъюгированный метаболит (глюкуронид, M23) были наиболее распространенными циркулирующими соединениями в плазме крови человека.

T1/2 атогепанта составляет около 11 ч. Средний общий плазменный клиренс атогепанта после перорального применения составляет около 19 л/ч. После однократного приема 50 мг 14C-атогепанта здоровыми мужчинами 42% и 5% принятой дозы выводилось в виде неизмененного атогепанта с калом и мочой соответственно.

Показания активных веществ препарата Кьюлипта
Профилактическое лечение мигрени, возникающей не менее 4 дней в месяц, у взрослых в возрасте от 18 лет.

Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь в дозе 60 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: неизвестно - реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ: часто - снижение аппетита.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, запор.

Общие нарушения: часто - усталость/сонливость.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - уменьшение массы тела; нечасто - повышение активности АЛТ и АСТ.

Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к атогепанту, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек коррекция дозы препарата не требуется.
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 15-29 мл/мин) и у пациентов с терминальной стадией хронической болезни почек (КК < 15 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Пациентам с терминальной стадией хронической болезни почек, находящимся на интермиттирующем гемодиализе, атогепант следует принимать после
проведения процедуры диализа.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с легким (класс А по классификации Чайлд-Пью) или умеренным (класс В по классификации Чайлд-Пью) нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Следует избегать применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-
Пью).

Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Особые указания
Большинство серьезных реакций гиперчувствительности развивались в течение 24 ч при первом применении атогепанта. Однако некоторые реакции гиперчувствительности могут возникать через несколько дней после применения атогепанта. Необходимо предупреждать пациентов о симптомах, связанных с реакциями гиперчувствительности. В случае возникновения реакции гиперчувствительности необходимо прекратить прием атогепанта и начать соответствующую терапию.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмам

Не оказывает или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Однако в некоторых случаях возможна сонливость. Пациентам следует проявлять осторожность перед вождением автомобиля или использованием механизмов до тех пор, пока они не будут достаточно уверены, что атогепант не оказывает отрицательного влияния на эти виды деятельности.

Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение атогепанта с итраконазолом, сильным ингибитором CYP3A4, приводило к значительному увеличению системной экспозиции атогепанта у здоровых добровольцев. При одновременном применении с умеренными или слабыми ингибиторами CYP3A4 коррекция дозы атогепанта не требуется.

Одновременное применение атогепанта с однократной дозой рифампицина, ингибитора OATP, приводило к значительному увеличению системной экспозиции атогепанта у здоровых добровольцев.