МексиВ6, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125мг+10мг, 30 шт

 Характеристика  


Состав
таблетки МексиВ 6, покрытые пленочной оболочкой
1 табл.:
- этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг
- пиридоксина гидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон (коллидон VA–64 или Пласдон Эс–630), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния лактат, магния стеарат, масло касторовое гидрогенизированное, целлюлоза микрокристаллическая;
состав пленочной оболочки: Селекоут AQ–02003 [гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид].



 Фармгруппа  


Антиоксидантное средство+витамин.



 Фармдействие  


МексиВ 6®— комбинированный препарат.
- Этилметилгидроксипиридина сукцинат ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Антиоксидантный препарат, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.
Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов, рецепторных комплексов, что способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением аденозитрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка (ЛЖ), а также электрической нестабильности миокарда.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез аденозитрифосфорной кислоты (АТФ), креатинфосфата и других макроэргов. Увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности.
- Пиридоксин, поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль–5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене веществ; необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Пиридоксин участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и других аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.



 Фармакокинетика  


Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции — 0,08–1 ч). Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) при приеме внутрь — 0,46–0,5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь — 50–100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь — 4,9–5,2 ч.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Период полувыведения при приеме внутрь — 4,7–5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема этилметилгидроксипиридина сукцината. Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкой кишки, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения (T1/2) — 15–20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении — с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.



 Показания  


В составе комбинированной терапии:
- дисциркуляторной энцефалопатии;
- синдрома вегетативной дистонии;
- тpeвoжных состояний пpи нeвpoтичeскиx и нeвpoзoпoдoбныx сoстoяниях;
- абстинeнтнoгo синдpoма пpи алкoгoлизмe с пpeoблaдaниeм нeвpoзoпoдoбныx и вeгетативнo-сoсудистыx рaсстpoйств;
- ишемической болезни сердца (профилактика приступов);
- сocтoяния пoслe oстpoй интoксикaции aнтипсиxoтичeскими сpeдствaми;
- астeничeскиe сoстoяния, а тaкжe для пpoфилактики paзвития сoматичeскиx зaбoлеваний пoд вoздeйствиeм экстpeмaльных фактopoв и нaгpyзoк;
- вoздeйствиe экстpeмaльныx (стpeссopных) фaктopoв.



 Противопоказания  


Гиперчувствительность;
острая печеночная и/или почечная недостаточность;
беременность, лактация, детский возраст.
С осторожностью: Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.



 Дозирование  


Внутрь, по 1 таблетке МексиВ 6 3 раза в сутки; начальная доза по 1–2 таблетке 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза МексиВ 6 - 6 таб/сутки. Длительность лечения — 2–8 недель.
При необходимости возможно проведение повторных курсов.



 Побочное действие  


Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции, гиперсекреция хлористоводородной кислоты (HCl), онемение, появление чувства сдавления в конечностях — симптом «чулок» и «перчаток», снижение лактации (иногда это используют как лечебный эффект).



 Передозировка  


Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость).
Лечение, как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.



 Взаимодействие  


МексиВ 6 усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин),
противопаркинсонических лекарственных средств (леводопа), нитратов
Уменьшает токсические эффекты этанола.
МексиВ 6 усиливает действие диуретиков; хорошо сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом (повышается устойчивость к гипоксии). Пиридоксин фармацевтически несовместим с тиамином и цианокобаламином. Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.



 Особые указания  


В период лечения МексиВ 6 необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.